Makromolekulární systémy a biomateriály pro moderní medicínu

Derivatizace antivirotika umožňila jeho nové využití v rámci nádorové terapie

Derivatizace antivirotika umožňila jeho nové využití v rámci nádorové terapie
Derivatizace antivirotika umožňila jeho nové využití v rámci nádorové terapie

Tým z Oddělení biolékařských polymerů v nedávné době představil nové polymerní léčivo, založené na principu tzv. „nového využití“ již známého léčiva, tedy využití léčiva v onkoterapii, které je ovšem původně vyvinuto pro jiné diagnózy. Úspěšně byla popsána příprava vysoce aktivního derivátu antiretrovirotika Ritonaviru a tento derivát byl připojen na biokompatibilní polymerní nosič. Vyvinutý polymerní konstrukt byl následně testován jako samostatné protinádorové léčivo.

Bylo úspěšně prokázáno, že tento derivát Ritonaviru je účinný v protinádorové terapii. Pozitivních výsledků s polymerním terapeutikem obsahujícím tento derivát bylo dosaženo na zvířecím modelu kolorektálního karcinomu, melanomu nebo nádoru hlavy a krku. Významným pokrokem při vývoji tohoto polymerního terapeutika je rovněž objasnění nejdůležitějších mechanismů jeho účinku na buněčné úrovni, kdy zmíněný derivát inhibuje některé dráhy signalizace mezi nádorovými buňkami a tlumí aktivity proteinových komplexů, tzv. proteazomů, v nádorových buňkách.

Tato nová polymerní terapeutika byla vyvinuta ve spolupráci vědeckých týmů z Ústavu makromolekulární chemie AV ČR a z Mikrobiologického ústavu AV ČR. Výsledky studie byly v nedávné době publikovány v prestižním časopise Journal of Controlled Release.

Polymer-ritonavir derivate nanomedicine with pH-sensitive activation possesses potent anti-tumor activity in vivo via inhibition of proteasome and STAT3 signaling, L. Sivák, V. Šubr, J. Kovářová, B. Dvořáková, M. Šírová, B. Říhová, E. Randárová, M. Kraus, J. Tomala, M. Studenovský, M. Vondráčková, R. Sedláček, P. Makovický, J. Fučíková, S. Vošáhlíková, R. Špíšek, L. Kostka, T. Etrych, M. Kovář, J Control Release, 332 (2021) 563-580, https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2021.03.015